Un equipo de la Universidad Autónoma de Madrid (UAM) ha diseñado un novedoso método para la preparación de ciclopropanos, moléculas rígidas y triangulares de gran interés en la industria farmacéutica. Los resultados han sido publicados en una edición especial que reúne trabajos de prestigiosos grupos internacionales liderados por mujeres.
Los ciclopropanos son pequeñas estructuras rígidas que juegan un papel clave en la actividad biológica de las moléculas orgánicas. Desde el punto de vista del desarrollo de nuevos fármacos, estas estructuras son muy interesantes ya que proporcionan rigidez y al mismo tiempo tridimensionalidad, dos propiedades esenciales para modular el modo de acción de una molécula bioactiva con su receptor.
Recientemente, un equipo de la Universidad Autónoma de Madrid (UAM), dirigido por la Dra. Mariola Tortosa, ha desarrollado un método novedoso y atractivo para construir ciclopropanos funcionalizados a partir de materiales de partida muy accesibles.
“Los ciclopropanos son moléculas cíclicas de tres átomos de carbono. Se pueden visualizar de manera tridimensional como pequeños triángulos, es decir, como moléculas triangulares, donde cada uno de los vértices es un átomo de carbono. A su vez, en cada uno de estos vértices se pueden unir otros fragmentos que modifiquen las propiedades físicoquímicas de la molécula”, explica la investigadora.
La introducción de un ciclopropano en una molécula orgánica puede aumentar la potencia, la selectividad, la permeabilidad de la barrera hematoencefálica y/o la solubilidad, incrementando con ello la probabilidad de convertir con éxito una molécula candidata en un fármaco de uso terapéutico. Por ejemplo, los fármacos milnacipran (antidepresivo), betaxolol (antihipertensivo), lenvatinib (anticancerígeno) y grazoprevir (antivírico) tienen en común la presencia de un ciclopropano en su estructura.
